Элементарные сведения heMihydrate Canagliflozin |
Название продукта: | HeMihydrate Canagliflozin |
Синонимы: | HeMihydrate Cagliflozin; Гидрат Canagliflozin (2: 1); HeMihydrate Canagliflozin; D-Glucitol, 1,5 anhydro-1-C- [3 [[5 (4-fluorophenyl) - 2-thienyl] метиловых] - 4-Methylphenyl] -, гидрат (2: 1); HeMihydrates Canagliflozin; (2S, 3R, 4R, 5S, 6R) - 2 (3 ((5 (4-fluorophenyl) thiophen-2-yl) метиловое) - 4-methylphenyl) - 6 (оксиметильных) tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol Hemihydrate; (1S) - гидрат 1,5-Anhydro-1-C- [3 [[5 (4-fluorophenyl) - 2-thienyl] метиловый] - 4-methylphenyl] - D-glucitol (2: 1); Cageline |
CAS: | 928672-86-0 |
MF: | C24H27FO6S |
MW: | 462,53 |
EINECS: | 202-303-5 |
Категории продукта: | Canagliflozin |
Mol файла: | 928672-86-0.mol |
Использование и синтез heMihydrate Canagliflozin |
Описание | Canagliflozin, устно активный и выборочный и АБС битор cotransporter 2 натри-глюкозы (SGLT2), былиразработаны Мицубиси Tanabe Pharma и Johnson & Johnson (J&J) для обработки сахарного диабета типа 2 (T2DM) и тучности. Лекарство было одобрено в марте УПРАВЛЕНИЕМ ПО САНИТАРНОМУ НАДЗОРУ ЗА КАЧЕСТВОМ ПИЩЕВЫХ ПРОДУКТОВ И МЕДИКАМЕНТОВ США и запустило в апреле 2013 в США SGLT2 включается в тропу реабсорбции глюкозы в почке, и свое ингибитирование увеличивает мочевыделительную экскрецию глюкозы, и уменьшает глюкозу плазмы и уровни HbA1c. К тому же, canagliflozin безопасно в комбинации с другими обыкновенно используемыми антидиабетическими агентами и имеет значительное влияние на сокращении веса тела. Недавно опубликованный отростчатый патент от ScinoPharm Тайваня описывает синтез canagliflozin. |
Химический синтез | Синтез региона агликона canagliflozin был описан в отдельном патенте первые конденсируя имеющиеся на рынке 5 - хлорид bromo-2-methylbenzoyl (14) и 2 (4-fluorophenyl) - тиофен (15) под условиями ацилирования Friedel-ремесел для того чтобы дать кетон 16 в выходе 69% как кристаллическое твердое тело. Кетон 16 после этого был уменьшен с triethylsilyl гидридом в присутствии к BF3? Et2O на низкой температуре для того чтобы дать бромид 17 агликона в выходе 70%. Прекурсор для moiety гликозида, имеющийся на рынке триол 18 гликозида, выборочно был обработан с хлоридом t-butyldiphenylsilyl (TBDPSCl) в THF в присутствии к имидазолу для того чтобы дать эфир 19 bis-силила в выходе 81%. Затем, уникальное, stereospecific b-C-arylglucosidation было начато для того чтобы обеспечить соединение aglyone- и части гликозид-содержания canagliflozin. Бромид 17 подвергся к порошку магния под стандартными условиями Grignard до обработки с AlCl3 в THF на месте. Эта приводя смесь после этого подверглась действию к решению смеси 19 в PhOMe которое былообработано с n-BuLi, и вся смесь после этого грелась к ℃ 150 для 5 h в конечном счете для того чтобы дать b-anomer 20 в выходе 56%. В конце концов, удаление групп силила не позднее 20 с tetrabutyl фторидом аммония (TBAF) в THF поставило гидрат canagliflozin (III) в выходе 73%.
|
Опасный к акватической окружающей среде, долгосрочной (хронической) - категории хронические 2
Пиктограммы | |
---|---|
Слово сигнала | Отсутствие слова сигнала |
Заявления опасности | H411 токсическое к акватической жизни с продолжительными влияниями |
Предупредительные заявления | |
Предохранение | P273 избегают отпуска к окружающей среде. |
Ответ | P391 собирают утечку. |
Хранение | никакие |
Избавление | P501 размещают содержания/контейнера к соотвествующей обработке и объекта избавления в соответствии с применимыми законами и постановления, и характеристик продукта на времени избавления. |
отсутствие данных доступных
Химическое имя | Общие имена и синонимы | Номер CAS | Номер EC | Концентрация |
---|---|---|---|---|
(1S) - hemihydrate 1,5-anhydro-1- [3 [[5 (4-fluorophenyl) - 2-thienyl] метиловое] - 4-methylphenyl] - D-glucitol (2S, 3R, 4R, 5S, 6R) - 2 (3 ((5 (4-fluorophenyl) thiophen-2-yl) метиловое) - 4-methylphenyl) - hemihydrate 6 (оксиметильное) tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol | (1S) - hemihydrate 1,5-anhydro-1- [3 [[5 (4-fluorophenyl) - 2-thienyl] метиловое] - 4-methylphenyl] - D-glucitol (2S, 3R, 4R, 5S, 6R) - 2 (3 ((5 (4-fluorophenyl) thiophen-2-yl) метиловое) - 4-methylphenyl) - hemihydrate 6 (оксиметильное) tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol | 928672-86-0 | - | 100% |
Двиньте жертву в свежий воздух. Если дышать труден, то дайте кислород. Если не дышащ, дайте искусственное дыхание и советуйте с доктором немедленно. Не используйте рот для того чтобы изречь реаниматологию если жертва глотала или вдохнула химикат.
Примите загрязненную одежду немедленно. Помойте с мылом и множеством воды. Советуйте с доктором.
Прополощите с чистой водой на по крайней мере 15 минут. Советуйте с доктором.
Прополощите рот с водой. Не наведите тошнить. Никогда не давайте что-нибудь ртом обморочному человеку. Вызовите центр управления доктора или отравы немедленно.
отсутствие данных доступных
отсутствие данных доступных
Химикат пользы сухой, углекислый газ или алкоголь-устойчивая пена.
отсутствие данных доступных
Дыхательный аппарат носки сдержанный для пожаротушения при необходимости.
Избегите образования пыли. Туман, газ или пары Avoid дыша. Avoid контактируя с кожей и глазом. Средства индивидуальной защиты пользы. Несите химические непромокаемые перчатки. Обеспечьте адекватную вентиляцию. Извлеките все источники зажигания. Эвакуируйте персонал к безопасным районам. Держите людей далеко от и возврат в исходное положение расслоины/утечки.
Предотвратите более дальнеишую утечку или утечку если безопасно сделать так. Не позвольте химикату войти стоки. Разрядки в окружающую среду необходимо избежать.
Соберите и аранжируйте избавление. Держите химикат в соответствующих и закрытых контейнерах для избавления. Извлеките все источники зажигания. Используйте искр-защитные инструменты и взрывозащищенное оборудование. Придерживаемый или собираемый материал должен быстро быть размещан, в соответствии с соотвествующими законами и постановления.
Регуляция в хорошо провентилированном месте. Несите соответствующую защитную одежду. Избегите контакта с кожей и глазами. Избегите образования пыли и аэрозолей. Используйте не-искриться инструменты. Предотвратите огонь причиненный паром электростатической разрядки.
Храните плотно закрытый контейнер в сухом, крутом и хорошо провентилированном месте. Магазин отдельно от контейнеров продтовара или несовместимых материалов.
отсутствие данных доступных
отсутствие данных доступных
Обеспечьте адекватную вентиляцию. Ручка в соответствии с хорошими промышленной гигиеной и практикой безопасности. Настроенные аварийные выходы и зона риск-исключения.
Несите плотно подходящие изумленные взгляды безопасности со сторон-экранами соответствуя EN 166 (ЕС) или NIOSH (США).
Огонь носки/пожаробезопасная и непроницаемая одежда. Ручка с перчатками. Перчатки необходимо проверить до пользы. Мытье и сухие руки. Выбранные защитные перчатки должны удовлетворять спецификации ЕС директивного 89/686/EEC и стандартного EN 374 производного от его.
Если предельные дозы облучения превышены, то раздражение или другие симптомы опытны, используют анфас респиратор.
отсутствие данных доступных